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樂威壯的藥理作用及毒理研究和致癌性介紹

樂威壯的藥理作用

陰莖勃起是涉及海綿體及其相關小動脈血管平滑肌的鬆弛的血流動力學過程。在性刺激過程中,樂威壯效果會讓陰莖海綿體內的神經元末梢釋放一氧化氮(NO),NO啟動平滑肌細胞的鳥苷酸環化酶,使細胞內環鳥苷酸(cGMP)水準增加,最終導致平滑肌鬆弛,增加陰莖內的血流量.伐地那非通過抑制人體陰莖海綿體內降解cGMP的磷酸二酯酶5型(PDE5),增加性刺激作用下海綿體局部內源性的一氧化氮的釋放,從而增強性刺激的自然反應。

樂威壯的毒理研究

1、毒理研究:急性毒性:大鼠的LD50是190mg/kg,光鏡、電鏡及視覺等檢查均未發現藥物對視覺悟的影響。

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2、長期毒性:大鼠和和犬的最大無毒劑量(NOEL)均為3mg/kg。此外,動物均表現出與PDE5有關的心血管毒性,大鼠還表現出與PDE有關的胰腺、外分泌腺和甲狀腺毒性。

3、遺傳毒性:離體鼠傷寒沙門氏菌回復突變試驗、哺乳動物細胞HPRT突變試驗、染色體畸變試驗、以及在體小鼠微核子試驗,未發現伐地那非具有基因毒性和致突變性。生殖毒性:大鼠和家兔經口給予伐地那非,未見伐地那非對動物生育力和胚胎發育產生影響。

樂威壯的致癌性

大鼠和小鼠分別連續24個月經口給予伐地那非,給樂威壯劑量按體表面積折算分別為臨床推薦最大用藥劑量20mg的225倍和450倍,按藥時曲線下面積(AUC)折算分別為臨床推薦最大用藥劑量20mg的360倍和25倍,此時未見樂威壯具有致癌性。

通過以上可以得知樂威壯的安全性是非常高的,服用樂威壯並不會對人體產生影響,這點是毋庸置疑的。

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